De todas maneras las especies cultivadas tienen muchos menos principios activos que las que se hallan en estado silvestre, por lo que el efecto que pueden producir si alguien las ingiriere no es el mismo. Al menos dos tribus nativas de América del Norte lo empleaban dentro de sus rituales o prácticas espirituales y le atribuían propiedades terapéuticas.
Es una planta perenne, de color verde grisáceo, carente de espinas, sólo se le ve alguna en los primeros años de vida. Su parte externa está formada por entre cinco y trece meristemas unidos. Es de lento crecimiento y pasan varias décadas hasta que da su primera floración.
Posee hermosas flores blancas bordeadas de rosa, que miden cerca de dos centímetros y medio.
Se lo considera rupícola pues nace hasta en los sitios más adversos, como ser las grietas entre rocas. Crece en grupos al abrigo de otras plantas, las cuales lo mantienen a resguardo de las heladas y alejado de los predadores.
Su parte externa, o corona, es cortada (a ras de tierra, para que de la raíz nazca una nueva cabezuela) y puesta a secar para su posterior uso (al encogerse se torna de un gris oscuro).
Puede ser masticado o hervido para tomarlo como infusión, su sabor es muy amargo y sus efectos pueden durar hasta doce horas.
Se lo ha usado en psicoterapia, pero las consecuencias desagradables de su ingesta, como ser el aumento de los ritmos respiratorio y cardíaco, dilatación de las pupilas, náuseas, vómitos y dolor de cabeza, hacen que ya no se realice esa práctica.
La mezcalina, que es su principio activo, tiene casi la misma composición química que la noradrenalina y al igual que ella se instala en los receptores cerebrales provocando alteraciones de la conciencia y de la percepción, mayormente a nivel de la vista.
Dentro del marco de la medicina no tradicional se lo emplea machacado y macerado en alcohol para frotar articulaciones doloridas por efecto del reumatismo. Aplicado sobre las heridas se notó que posee efectos antibióticos y, en muy bajas dosis, se lo utiliza como analgésico. Hay otros cáctus de apariencia similar, como el Pelecyphora aselliformis y el Ariocarpus retusus que se denominan debido a ese marcado parecido “Peyotillos” o “Falsos peyotes”.